ヒスタミンとヒスタミン受容体の種類

毎年春になると、多くの人が花粉症に悩まされます。それは、体が花粉にアレルギー反応を起こし、細胞内に蓄えられたヒスタミンが大量に放出されるからです。

このように、ヒスタミンは炎症やアレルギー反応を引き起こす物質といえます。

特に肥満細胞と好塩基性白血球において高濃度に蓄えられています。

ヒスタミン受容体には、H1、H2、H3、H4の存在が知られていますが、H3、H4の役割はまだよくわかっていません。

臨床上重要となるのは、H1とH2です。

ヒスタミンH1受容体はGqタンパク質共役型受容体です。

H1受容体は平滑筋、血管内皮細胞、中枢神経系に存在し、ヒスタミンに対して高い親和性をもっています。

ヒスタミンはH1受容体を介して気管支、胃、腸管など多くの平滑筋を収縮させます。

例えばアレルギーによって呼吸困難が起こるのは、ヒスタミンが多量に放出されて気管支の平滑筋にあるH1受容体を刺激し、気管支が収縮するからです。

また、浮腫が起こるのは、ヒスタミンが毛細血管のH1受容体を介してアクチンを収縮させ、高分子物質が血管を透過しやすくなるからです。

末梢神経系のヒスタミン受容体は主にH1受容体であり、これが刺激されて蕁麻疹などのかゆみが起こります。

H1受容体には血管拡張作用があります。

アレルギーによりヒスタミンが多量に放出されると、H1受容体を介した血管拡張作用により、全身の血圧低下、頭痛、顔面紅潮が起こります。

H1受容体は中枢神経系にも広く分布しています。

ヒスタミンはH1受容体を介して脳を覚醒させる働きがあります。

また一方で、痙攣発現には抑制的に働いています。

H1受容体は前庭核にも認められており、嘔吐中枢の活性化にも関与しているといわれています。

ヒスタミンH2受容体はGsタンパク質共役型受容体です。

H2受容体は、胃壁細胞、平滑筋、リンパ球、中枢神経系に分布しています。

胃壁細胞にあるH2受容体は、強力な胃酸分泌促進作用を示すことで有名です。

胃潰瘍、十二指腸潰瘍などは、胃酸が出すぎて胃壁を消化していることが原因であることが多いです。
つまり、胃酸を抑制するには、胃壁細胞にあるH2受容体をブロックしてやればいいわけです。

現在、ヒスタミンH2受容体拮抗薬として、ファモチジン（商品名：ガスター）、ニザチジン（商品名：アシノン）などが広く使用されています。

ドラッグストアで「ガスター10」としてファモチジンなどのH2ブロッカーが購入できるようになりました。