アドレナリンα2受容体刺激薬
アドレナリンα2受容体はGiタンパク質共役型です。
α2受容体はアドレナリン作動性神経終末に分布し、ノルエピネフリン遊離を抑制する負のフィードバック機能を持っています。
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アドレナリンα2受容体刺激薬の作用
高血圧症(本態性、腎性など)
クロニジン(商品名:カタプレス)、グアナベンズ(商品名:ワイテンス)、メチルドパ(商品名:アルドメット)は中枢性抗高血圧薬に分類されます。
延髄にある血管運動中枢のα2受容体を刺激することで、興奮性伝達物質の放出を抑制し、末梢血管を拡張させることで、降圧作用を示します。
メチルドパはクロニジンと同じ機序で降圧をもたらすのですが、数分で作用を発現するクロニジンと比べて作用発現は遅く、数時間を要します。しかし、作用持続時間は長く、1日1回でよいという利点があります。
これらの薬を連用後、突然休薬すると、急激に血圧が上昇することがあります(rebound hypertension)。注意しなければなりません。
「医薬品例」
- カタプレス錠(クロニジン塩酸塩)
- ワイテンス錠(グアナベンズ酢酸塩)
- アルドメット錠(メチルドパ)
アドレナリンα2受容体刺激薬の副作用
中枢に作用する薬であることから、鎮静作用が強く、眠気、口渇、めまいなどの副作用が生じます。
まれに幻覚や錯乱が起こるという報告もあります。