アドレナリンα2受容体刺激薬

アドレナリンα2受容体はGiタンパク質共役型です。

 

α2受容体はアドレナリン作動性神経終末に分布し、ノルエピネフリン遊離を抑制する負のフィードバック機能を持っています。

 

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アドレナリンα2受容体刺激薬の作用

 

高血圧症(本態性、腎性など)

 

クロニジン(商品名:カタプレス)、グアナベンズ(商品名:ワイテンス)、メチルドパ(商品名:アルドメット)は中枢性抗高血圧薬に分類されます。

 

延髄にある血管運動中枢のα2受容体を刺激することで、興奮性伝達物質の放出を抑制し、末梢血管を拡張させることで、降圧作用を示します。

 

メチルドパはクロニジンと同じ機序で降圧をもたらすのですが、数分で作用を発現するクロニジンと比べて作用発現は遅く、数時間を要します。しかし、作用持続時間は長く、1日1回でよいという利点があります。

 

これらの薬を連用後、突然休薬すると、急激に血圧が上昇することがあります(rebound hypertension)。注意しなければなりません。

 

「医薬品例」
  • カタプレス錠(クロニジン塩酸塩)
  • ワイテンス錠(グアナベンズ酢酸塩)
  • アルドメット錠(メチルドパ)

 

アドレナリンα2受容体刺激薬の副作用

 

中枢に作用する薬であることから、鎮静作用が強く、眠気、口渇、めまいなどの副作用が生じます。

 

まれに幻覚や錯乱が起こるという報告もあります。

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