アドレナリンα1受容体刺激薬
アドレナリンα1受容体はGqタンパク質共役型です。
血管平滑筋、前立腺、膀胱括約筋、瞳孔散大筋などに分布しており、α1受容体が刺激されることで収縮します。
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アドレナリンα1受容体刺激薬の作用
散瞳薬
フェニレフリンは、瞳孔散大筋に分布するα1受容体を刺激することで瞳孔散大筋を収縮させ、散瞳させます。
そのため、フェニレフリンを含む点眼薬が、目の診断や治療を目的とする散瞳薬として使用されています。
「医薬品例」
- ミドリンP点眼液（トロピカミド・フェニレフリン点眼液）
昇圧剤
エチレフリン（商品名：エホチール）は、血管平滑筋に分布するα1受容体を刺激することで血管を収縮させ、血圧を上昇させます。
その持続性はノルエピネフリンやエピネフリンと比べると強く、心臓刺激作用は弱いため、昇圧剤として使用されています。
「医薬品例」
- エホチール錠5ｍｇ（エチレフリン塩酸塩）
点鼻薬（鼻づまり）、眼の充血除去
ナファゾリンはα1刺激作用が強く、アドレナリンより強い末梢血管収縮作用があり、作用持続時間も長いです。
点鼻や点眼で鼻腔内や眼の充血除去に使用されます。
ナファゾリンは鼻づまり改善を目的として、OTC医薬品の点鼻薬によく含まれる薬です。
しかし、連用すると効果が落ちたり、逆に症状が悪化したりする場合があります（局所粘膜の二次充血のため）。そのため、ナファゾリンを含有する点鼻薬は、長期連用を避ける必要があります。
「医薬品例」
- プリビナ液0.05％（ナファゾリン硝酸塩点鼻液）
- プリビナ点眼液0.5mg/mL（ナファゾリン硝酸塩点眼液）
アドレナリンα1受容体刺激薬の副作用
散瞳薬として使用されるフェニレフリンは、閉塞隅角緑内障の患者に禁忌となっています。
これは、ぶどう膜強膜流出経路からの房水流出が阻害され、眼圧が上昇するからです。
また、眼や鼻腔など局所作用を目的とした薬であっても、わずかながら全身に吸収されることもあります。
そのため、高血圧患者、動脈硬化症、甲状腺機能亢進症をもつ患者に使用すると、症状を悪化させる可能性があります。
