ヒスタミンH1受容体拮抗薬 | 薬剤師の仕事研究室

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ヒスタミンH1受容体拮抗薬

ヒスタミンがH1受容体に結合することにより、身体に以下のような作用をもたらします。

 

ヒスタミンH1受容体の作用のまとめ

 

平滑筋
  • 毛細血管透過性亢進作用(浮腫など)
  • 平滑筋収縮作用(気管支、腸管、子宮など)
  • 蕁麻疹などのかゆみ、くしゃみ、鼻水

 

血管内皮細胞
  • 血管拡張作用→血圧低下、頭痛、顔面紅潮

 

中枢神経系
  • 覚醒作用
  • 痙攣を抑制する作用
  • 嘔吐作用

 

 

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ヒスタミンH1受容体拮抗薬の作用

 

ヒスタミンが体内で多量に放出されることにより、浮腫、かゆみ、蕁麻疹、気管支収縮、血圧低下などの症状が発生します。

 

このことから、臨床ではヒスタミンH1受容体をブロックする薬が多数使用されます。

 

抗アレルギー作用

 

ヒスタミンによる浮腫(血管透過性亢進作用)、蕁麻疹、かゆみなどのアレルギー症状を抑えるため、ヒスタミンH1受容体拮抗薬が使用されます。

 

「医薬品例」

 

第一世代H1拮抗薬
  • ジフェンヒドラミン
  • クロルフェニラミン
  • クレマスチンなど

 

第二世代H1拮抗薬
  • ザジテン(ケトチフェンフマル酸塩)
  • アゼプチン(アゼラスチン塩酸塩)
  • セルテクト(オキサトミド)
  • ニポラジン(メキタジン)
  • アレグラ(フェキソフェナジン)
  • アレジオン(エピナスチン塩酸塩)
  • エバステル(エバスチン)
  • ジルテック(セチリジン塩酸塩)
  • アレロック(オロパタジン)など

 

気管支拡張作用

 

ヒスタミンによる気管支収縮を抑制する、気管支拡張作用があることから、一部のH1受容体拮抗薬には気管支喘息への適応が認められています。

 

「医薬品例」
  • ザジテン(ケトチフェンフマル酸塩)
  • セルテクト(オキサトミド)
  • ニポラジン(メキタジン)
  • アレジオン(エピナスチン塩酸塩)など

 

※第一世代H1拮抗薬は抗コリン作用が強く気道分泌を抑制し、痰の排出を困難にします。よって、気管支喘息には使われません。

 

吐き気止め、めまい改善

 

嘔吐中枢の興奮を抑制し、めまいを改善することから動揺病、メニエール症候群の治療に使用されています。

 

「医薬品例」
  • トラベルミン配合錠(ジフェンヒドラミン含有製剤)
  • ドラマミン(ジメンヒドリナート)
  • ヒベルナ散(プロメタジン)

 

ヒスタミンH1受容体拮抗薬の副作用

 

ねむけ

 

H1受容体拮抗薬にもっともみられる副作用です。

 

ヒスタミン受容体は中枢神経系にも分布しており、ヒスタミンがH1受容体に結合することで覚醒作用をもたらします。
しかし、H1受容体拮抗薬が、ヒスタミンが受容体に結合することを阻害することで、ねむけなどの鎮静効果が起こります。

 

第一世代1拮抗薬と比べて、第二世代H1拮抗薬はねむけの副作用が少ないとされています。
その理由は、血液脳関門の透過性の違いです。つまり、第二世代H1拮抗薬は脳にほとんど入らないのです。

 

しかし、中枢に100%作用しないわけではありません。
事実、メキタジン(商品名:ニポラジン)、フェキソフェナジン(商品名:アレグラ)などの第二世代H1拮抗薬でもねむけを訴える患者はいます。

 

フェキソフェナジン以外のすべてのH1受容体拮抗薬の添付文書には、ねむけの副作用に関する記載があります。

 

痙攣発現

 

ヒスタミンは中枢神経系に分布している受容体に作用し、痙攣を抑制する効果があります。
しかし、H1受容体拮抗薬によりヒスタミンの結合が阻害されると、稀にですが痙攣を誘発することがあります。

 

クレマスチン、クロルフェニラミン、ケトチフェン(商品名:ザジテン)、セチリジン(商品名:ジルテック)では、重大な副作用として痙攣の発生が認められています。

 

また、ザジテン(ケトチフェンフマル酸塩)の添付文書には「てんかんの患者またはその既往歴のある患者」に禁忌とされています。痙攣閾値を低下させることが原因とされていますが、H1受容体拮抗作用と関係がありそうです。

 

抗コリン作用

 

第一世代H1受容体拮抗薬は、ヒスタミン受容体への選択性が低いため、構造が似ているアセチルコリンのムスカリン受容体にも親和性を示します。

 

そのため、口の乾き、眼圧上昇、排尿障害などの抗コリン作用を起こします。

 

このことから、ほぼすべての第一世代H1受容体拮抗薬は、緑内障、前立腺肥大に対して禁忌となっています。

 

 

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