アドレナリンβ1受容体 刺激薬 | 薬剤師の仕事研究室

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アドレナリンβ1受容体 刺激薬

β1受容体はGsタンパク質共役型です。

 

心筋、腎臓、脂肪細胞などに分布しており、β1受容体が刺激されることで心機能亢進(心拍数増加、心収縮力増強)、腎臓からのレニン分泌促進、脂肪分解の促進が起こります。

 

アドレナリンβ1受容体 刺激薬の作用

 

β1受容体を刺激する薬には、ノルエピネフリン、エピネフリン、ドブタミンなどのカテコールアミンや、チラミン、アンフェタミン、メタンフェタミン、エフェドリンなどの非カテコールアミンがあります。
しかし、これらの薬は選択的にβ1受容体を刺激するわけではなく、α受容体、β2受容体刺激作用も有しています。

 

ノルエピネフリン、エピネフリン、ドブタミンは心不全治療として用いられており、心臓のアドレナリンβ1受容体に直接作用して、心拍数、心拍出量を増加させます。

 

カテコールアミン

 

→カテコールアミンの説明へ

 

非カテコールアミン

 

チラミン、アンフェタミン、メタンフェタミン、エフェドリンは非カテコールアミンと呼ばれます。非カテコールアミンには、間接作用を有する薬物が多く含まれます。

 

ただし、チラミンに医薬品としての応用はなく、アンフェタミン、メタンフェタミンは中枢興奮作用が強く、覚せい剤として乱用、依存が問題となっています。

 

エフェドリンは漢方の構成成分としてよく含まれる麻黄の有効成分であり、医薬品として有効利用されています。

 

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チラミン

 

ドパミンのカテコール環から3-OHを除いて、4-OHのみにした構造をしています。

 

薬理作用は間接作用のみで、交感神経終末に作用してカテコールアミンを放出させることで効果を発現します。

 

チラミンに医薬品としての応用はありませんが、チーズ、ビール、赤ワインなどの食品に多量に含まれます。

 

アンフェタミン、メタンフェタミン

 

中枢興奮作用が強く、覚せいアミンと呼ばれます。

 

メタンフェタミン(商品名:ヒロポン)の方が中枢作用が強く、ヒロポンという商品名で過去に乱用された歴史があります。それは、疲労感減少、不眠、気分高揚、集中力増大作用があるため、昭和の有名な作家がヒロポンを服用し、何日も寝ないで執筆していたらしいです。

 

しかし、幻覚や凶暴性、攻撃性などの問題行動を起こすことがあり、連用すれば耐性と精神的依存を招くことから、非常に危険です。覚せい剤取締法によって一般の使用は禁止されています。

 

医療現場では

 

  • ナルコレプシー、インシュリンショック
  • 麻酔剤、睡眠剤の急性中毒の改善

 

などにも使用されています。

 

「医薬品例」
  • ヒロポン錠(メタンフェタミン塩酸塩)

 

エフェドリン

 

数千年前から中国で使用されてきた麻黄の有効成分として、1892年に日本人が単離・結晶化に成功した成分です。
麻黄は漢方薬によく使用される生薬です。

 

アドレナリン作動性受容体に対する直接作用とともに、交感神経終末よりノルエピネフリンを放出させる間接作用を有します。
直接作用は主にβ作用ですが、間接作用はノルエピネフリンを介するためα作用が主体となります。

 

エフェドリンを頻回投与すると、α作用による昇圧作用が漸減(だんだん減ること)します。
これをタキフィラキシーといいます。
原因は、交感神経終末に貯蔵されていたノルエピネフリンが枯渇してしまうためです。

 

メチルエフェドリンはエフェドリンのN-ジメチル体で、β2刺激作用(気管支拡張作用)はエフェドリンと同程度ですが、中枢作用、β1作用およびα作用による昇圧作用は弱いです。
そのため、気管支喘息、気管支炎、肺結核、上気道炎などが原因でおこる咳に、鎮咳薬として用いられます。

 

「医薬品例」
  • アストフィリン配合錠(エフェドリン含有製剤)

 

アドレナリンβ1受容体 刺激薬の副作用

 

上記のβ1受容体に作用する薬はβ1受容体に選択性があるわけではありません。
当然、α受容体、β2受容体にも作用するため、アドレナリン作動性受容体が分布している臓器に様々な影響を与えます。全身的な副作用が起こりうる薬といえます。

 

例えば、メチルエフェドリンは咳止めとしてよく用いられますが、β2以外のアドレナリン受容体にも作用するため、心悸亢進、頭痛などの副作用があります。

 

また、カテコールアミン製剤(エピネフリン、ノルエピネフリン、ドブタミンなど)との併用は禁忌となっています。相加作用により交感神経刺激作用が強まり、不整脈や心停止を起こすおそれがあるからです。

 

また、ドブタミンは肥大型閉塞性心筋症の患者に禁忌となっています。左心室からの血液流出路の閉塞が増強され、症状を悪化するおそれがあります。

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